他克莫司（Ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ，ＦＫ５０６）是从链霉菌属中分离出的发酵产物 ，是一种大环内酯类抗生素 ，属于钙调磷酸酶抑制剂，主要通过抑制白介素-２ 的释放 ，全面抑制Ｔ 淋巴细胞的浸润 ，从而达到预防和治疗排斥反应的目的 。
1.广泛应用于器官移植 ；
2.皮肤病 ：特异性皮炎 、银屑病、白癜风等 ；
3.自身免疫性疾病 ：狼疮性肾炎 、系统性红斑狼疮 。
他克莫司作为肝、肾移植术后抗排斥反应的一线用药 ，在临床上得到了较好的治疗效果。但由于其有效剂量下治疗窗窄 ，药代动力学 、生物利用度 、敏感度及耐受性个体差异大，给予同样剂量的他克莫司会出现不同的血药浓度 ，浓度太低无效果 ，太高又易引起毒副反应。
中华医学会器官移植学分会2015 年发布《他克莫司在临床肝移植中的应用指南》和《中国儿童肝移植临床诊疗指南》 、2010 年《他克莫司在临床肾移植中的应用指南》和2016 年制定的《中国肾移植受者免疫抑制治疗指南》均提出 ：应根据临床需要确定治疗药物监测频率。
因此 ，为保证他克莫司临床实践中安全 、有效及合理应用，必须定期监测其血药浓度 ，并根据监测结果进行给药剂量的调整，从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度 ，同时防止出现药物中毒浓度导致肝肾功能损害 、恶心、呕吐及高血糖等不良反应 ，最终实现对患者进行个体化精准治疗的目的。
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